一般理论上认为在充血性心衰时,β受体敏感性下降,受体数目减少,并认为这种变化与体内儿茶酚胺水平升高相关。因此维持血中β受体阻滞剂水平可显著增加β受体密度(β受体可免受儿茶酚胺增高所引起的下行调节),当机体处于应激状态时,β受体可恢复对儿茶酚胺的应答,出现有效的正性肌力作用。
但并不是每例患者都能见到β受体上调。临床使用β受体阻滞剂后,病人临床症状明显改善,运动耐量增加乃至存活率提高,猝死率下降。
但是相当部分学者反对使用β受体阻滞剂治疗充血性心衰,因为临床经验证明,这类药物可使病情恶化。因此,目前β受体阻滞剂作为一线药物治疗充血性心衰尚存疑虑,只是与洋地黄类药物同时应用,而且一般从小剂量开始,根据病情逐渐增加剂量。如果发现有负性效应,应该减少剂量或停药。